Alguns fármacos somente se tornam farmacologicamente ativos depois de metabolização, por exemplo, o tamoxifeno, pertence à classe dos moduladores seletivos do receptor de estrogênio das células mamárias e utilizado na prevenção da recorrência do câncer de mama (DJORDJE et al., 2023), cujos principais metabólitos ativos, 4-hidroxi-tamoxifeno e endoxifeno, são até 100 vezes mais potentes do que o tamoxifeno (BRUNTON, 2019). Tais fármacos, nos quais o composto original não é ativo, são denominados como: