Os anti-histamínicos de segunda geração atuam sobre os receptores muscarínicos, com consequentes efeitos colinérgicos, causando boca seca, taquicardia e retenção urinária.

Agem como agonistas inversos, isto é, ligam-se ao mesmo sítio de ligação do agonista no receptor e revertem a atividade constitutiva do receptor, estabilizando-a no estado inativo.

Os anti-histamínicos constituem as drogas de escolha em formas agudas de broncoespasmo causados por ligação do antígeno ácaro, com a IGE anti ácaro ligada a mastócito.

São exemplos de anti-histamínicos de primeira geração:a ebastina, azelastina e olopatadina, e exemplos de segunda geração: difenidramina, a prometazina e o cetotifeno.

Os anti-histamínicos de primeira geração são primeira linha no tratamento de urticária aguda.