Fármacos atravessam a placenta apenas por difusão simples e, por esse motivo, devem ser menores que 200 dáltons e hidrossolúveis.

A gravidez leva a um aumento no volume plasmático e, com isso, uma redução no volume de distribuição e maior concentração plasmática dos fármacos hidrossolúveis.

A placenta tem função ativa e metabólica, pois é muito rica em enzimas de hidroxilação, redução e hidrólise, intervindo assim na biotransformação dos fármacos.

A talidomida, quando usada por gestantes em doses clínicas modestas, produz quase 50% de crianças malformadas.

Existem evidências de que as malformações congênitas em bebês nascidos de mães epilépticas devem-se mais às crises de epilepsia do que ao uso de anticonvulsivantes como a fenitoína e o valproato.