A atividade da pepsina termina quando o conteúdo gástrico se mistura com o suco pancreático alcalino no intestino delgado, pois nesse pH (potencial hidrogeniônico) ela é inativada

O pepsinogênio é secretado no estômago, onde é ativado para pepsina através da ação da secretina e colecistoquinina

O tripsinogênio é ativado pela enteropeptidase, uma enzima localizada na membrana apical de enterócitos na região duodenal

A tripsina ativa outros precursores de peptidases oriundos da secreção pancreática, como quimotripsinogênio e proelastase