O mesilato de imatinibe é uma droga com ação biomolecular que inibe seletivamente a enzima tirosina-quinase produzida a partir do gene de fusão aberrante BCR/ABL, sendo capaz de induzir resposta molecular duradoura. Um dos principais mecanismos de resistência ao mesilato de imatinibe são mutações do sítio de ligação do ATP (P-loop).