A liberação do fármaco a partir da forma farmacêutica, em solução no local de absorção, a permeabilidade do fármaco, sua estabilidade em fluidos biológicos e a depuração pré-sistêmica são fatores que podem afetar a biodisponibilidade de um medicamento.

As formas farmacêuticas sólidas administradas por via oral, em decorrência do maior investimento na etapa de desenvolvimento farmacotécnico, são pouco susceptíveis aos fatores que afetam a biodisponibilidade.

A forma mais indicada para a avaliação da biodisponibilidade para estudos de bioequivalência baseia-se na determinação quantitativa do fármaco ou metabólito em urina após a administração do medicamento teste, a partir da curva de excreção.

O teste de bioequivalência compara a biodisponibilidade do medicamento teste na forma farmacêutica que a indústria pretende comercializar em relação ao mesmo fármaco administrado por via intravenosa, que corresponde ao padrão de referência.

O resultado de um estudo de bioequivalência realizado em voluntários divididos em dois grupos para receber o medicamento teste ou o tratamento com padrão de referência depende da evolução clínica dos voluntários quanto à condição patológica em tratamento.