É um agente imunossupressor utilizado com eficácia no transplante de órgãos humanos, no tratamento da doença do enxerto versus hospedeiro (DEVH), após transplante de células-tronco hematopoiéticas e no tratamento de distúrbios autoimunes selecionados. Liga-se à ciclofilina para formar um complexo que inibe a calcineurina, necessária para a ativação do fator de transcrição NF-AT, que está envolvido na síntese das interleucinas por células T ativadas. Esse agente é