Toxicidade hepática é muito rara, e não há necessidade de interrupção temporária do tratamento, se ocorrer elevações das transaminases superiores a três vezes o valor de referência.

Seu principal mecanismo de ação é a inibição da hidroximetilglutaril coenzima A (HMG CoA) redutase.

A redução do LDL-C não varia muito entre os diversos tipos de estatinas.

Não apresentam nenhum efeito sobre os níveis de triglicerídeos.

Efeitos colaterais são raros no tratamento com estatinas. Entre eles, a cefaleia é o mais comum.