A administração tópica de medicamentos apresenta como principal vantagem evitar o metabolismo hepático de primeira passagem e, portanto, acarreta maior biodisponibilidade do fármaco administrado, em comparação com o uso da via oral.

A pele pode ser utilizada como via de administração para diferentes fármacos exercerem seu efeito, e o principal fator que irá direcionar o tipo de ação, local ou sistêmica, é a concentração do fármaco na formulação empregada.

Uma importante função da pele é a sua ação como barreira à entrada e saída de substâncias, assim fármacos administrados por via tópica podem atingir níveis de concentração plasmática efetivos para exercer ação sistêmica apenas quando esse tecido está lesionado.

O emprego mais frequente da cavidade nasal para administração de fármacos está relacionado ao uso de descongestionantes nasais, de ação local, apesar do elevado potencial de emprego dessa via para ação sistêmica, devido à elevada área superficial da cavidade nasal e à abundante vascularização subjacente.

O globo ocular dispõe de um eficiente mecanismo de defesa, a produção de lágrimas, logo formulações administradas por essa via permanecem pouco tempo em contato com o globo ocular, e, por essa razão, não há restrições quanto às características dos adjuvantes empregados.