Terapeuticamente, o glicosídeo cardíaco mais importante em uso clínico é a digitoxina.

O efeito inotrópico positivo ocorre pela inibição da abertura de canais de iônicos de Cl^- seletivos nos miócitos cardíacos.

Uma vantagem dos glicosídeos cardíacos em uso clínico é o seu amplo índice terapêutico.

Digoxina não é capaz de reduzir a mortalidade da insuficiência cardíaca, mas promove uma melhora da qualidade de vida, com alívio dos sintomas e redução das taxas de internação hospitalar.

Hipercalemia causa disritmia grave pelo aumento dos efeitos adversos dos glicosídeos cardíacos, e, portanto, estes fármacos devem ser usados concomitante com probenecida para repor os níveis de íons Ca²⁺.