Em geral, a grande diversidade na estrutura química dos BZDs leva a grandes diferenças qualitativas no perfil farmacológico dos diferentes BZDs.

Diferenças nos efeitos funcionais dos BZDs se devem a sua ligação a diferentes subtipos do receptor GABAA em diferentes regiões do cérebro.

Diazepam e clonazepam são agentes de ação de curta duração, clinicamente usados como hipnóticos, por via oral.

O mecanismo de ação dos BZDs na abertura dos canais de cloro mediada pelo ácido γ-aminobutírico é similar ao mecanismo de ação dos barbitúricos, por isso ambos apresentam risco quantitativo e qualitativo similares de induzir dependência.

Idosos em uso prolongado de BZD de ação de longa duração (por exemplo, zolpidem) devem ser alertados sobre o risco aumentado de acidente doméstico devido a efeitos colaterais do BZD em doses terapêuticas, como agitação, ansiedade, ataques de pânico, insônia, paranoia, desconcentração.