Age como bacteriostático ao impedir a replicação do DNA bacteriano e a resistência é atribuída à metilação do DNA plasmidial bacteriano.

Interfere na síntese proteica bacteriana por inibição da subunidade 50S ribossomal, sendo ineficaz contra bactérias que produzem β-lactamases.

Atua inibindo a síntese da parede celular bacteriana ao se ligar a proteínas de membrana externa e a principal forma de resistência está relacionada à inibição da bomba de efluxo.

Liga-se a proteínas ligadoras de penicilina, inibindo a síntese da parede celular, e a resistência pode ocorrer por produção de β-lactamases ou alteração das proteínas ligadoras de penicilina.