O fármaco nesiritida, aprovado pela FDA em 2001 para o tratamento de insuficiência cardíaca descompensada, é uma forma recombinante do peptídeo natriurético cerebral (PNC), que é secretado quando as paredes dos ventrículos cardíacos são distendidas. O fármaco atua como agonista do receptor A do peptídeo natriurético, um receptor enzimático do tipo guanilato ciclase ativado por ligante, que promove a

“Os bloqueadores neuromusculares despolarizantes são essenciais em anestesia e medicina de emergência, particularmente durante intubação de sequência rápida e procedimentos cirúrgicos que exigem relaxamento muscular” (Depolarizing Neuromuscular Blocking Drugs, Gulenay et al., 2025. Disponível em https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532996/).

A escassez desses medicamentos durante a pandemia de covid-19 acrescentou grande perigo ao já complexo momento. Esses medicamentos atuam na placa mioneural, ativando intensamente os receptores nicotínicos e gerando em seguida sua rápida dessensibilização. Esse fenômeno é denominado

A superfamília de receptores acoplados à proteína G (GPCR) humanos congrega mais de 800 receptores fisiológicos, que constituem alvo de cerca de 30% dos fármacos disponíveis. Sua atividade é denominada metabotrópica, pois se baseia na modulação do metabolismo celular através de um sistema que inclui a ativação de subtipos da proteína trimérica G, a modulação de efetores específicos e moléculas sinalizadoras. Considerando a ação agonista de um fármaco sobre o receptor Z, que é acoplado a uma proteína Gα₀, é esperado um efeito intracelular, caracterizado por

A maioria dos alvos farmacológicos conhecidos corresponde a receptores fisiológicos presentes na membrana plasmática, que medeiam a comunicação entre o ambiente extra e intracelular, alterando processos internos diretamente ou através de proteínas efetoras e moléculas de sinalização. Esse conjunto é conhecido como

O pindolol é um exemplo clássico de um fármaco “mee-too” (eu também), ou seja, foi descoberto a partir da modificação estrutural de um fármaco já conhecido, o propranolol, com quem compartilha o antagonismo seletivo de receptores β adrenérgicos. Essa estratégia, largamente utilizada na pesquisa de novos fármacos, demanda a identificação das propriedades químicas da molécula protótipo necessárias à ação ideal no receptor. Essas propriedades químicas são definidas como

O vitalismo, proposto no início do século XIX, eventualmente foi utilizado na tentativa de explicar a potência e especificidade das respostas dos fármacos. A farmacologia moderna, no entanto, se fundamenta na compreensão de que o efeito de um fármaco é inerente à sua capacidade de interagir quimicamente com receptores fisiológicos. A capacidade de um fármaco de interagir com receptores diversos em diferentes tecidos pode ser definida como

Analise o gráfico abaixo, que ilustra as características temporais dos efeitos dos fármacos e suas relações com a janela terapêutica, no contexto de uma administração oral em dose única.

Assinale a alternativa correspondente ao componente do gráfico apontado pela seta.

Um esquema posológico otimizado pressupõe a existência de uma concentração plasmática (C_p) ideal para a promoção do efeito terapêutico almejado. Essencialmente, o objetivo do tratamento é manter o fármaco na C_p alvo durante o período planejado para o tratamento através de sua administração em doses e intervalos adequados. Nesse sentido, avalie as sentenças a seguir.

I. A frequência da dose de manutenção deve ser ajustada para que a taxa de entrada seja igual à de eliminação.

II. A utilização de dose de ataque visa ao alcance da C_p alvo de forma lenta e controlada, evitando a ocorrência de efeitos adversos graves.

III. A estratégia de dose máxima pode ser adotada em fármacos de baixo índice terapêutico, para prolongar o intervalo entre as doses.

Está correto o que se afirma em

“Uso de opioides no Brasil cresce quase dez vezes em dez anos e atinge 8% da população”. A matéria publicada na página do Conselho Federal de Farmácia (CFF - https://site.cff.org.br) alerta para o abrupto crescimento do consumo de analgésicos opioides no país entre os anos de 2021 e 2023. Tanto a analgesia quanto a euforia produzidas pelos opioides estão relacionadas com a ativação de receptores transmembrana acoplados à proteína G_i/0, e são suscetíveis à tolerância, levando ao uso de doses cada vez maiores do fármaco para a manutenção do efeito pretendido. A tolerância relacionada aos receptores de opioides ocorre devido à

A compreensão da utilidade de substâncias biologicamente ativas tem sua origem nos mais rudimentares estudos de tentativa e erro. Partindo dos primitivos contatos com produtos naturais, avançou para a elaboração de extratos e misturas, até o revolucionário isolamento de substâncias naturais e sua síntese química. No mundo moderno, a invenção de fármacos recebe um impulso adicional para a investigação da interação de moléculas com alvos farmacológicos, através de simulação computacional, que integra a investigação