A função da fração HDL tem sido chamada de transporte reverso do colesterol.

A fração HDL remove o colesterol que não foi esterificado das células e de outras lipoproteínas, onde ele pode ter se acumulado, e o devolve ao fígado para ser secretado na bile.

A HDL se liga tanto nas células hepáticas quanto nas extra- hepáticas.

As células alvo da LDL incluem as células do endotélio vascular. Disso resulta que a alta concentração e atividade de LDL possuem implicações na etiologia da doença cardiovascular.

Porção de proteína de qualquer lipoproteína é chamada de apolipoproteína e diferem de acordo com a relação lipídio/proteína dentro da partícula, assim como pela proporção dos tipos de lipídios, essa diferenças de composição não influenciam a densidade da partícula.