As cefalosporinas são classificadas em três gerações. As da terceira geração apresentam sempre maior atividade contra as bactérias Gram-positivo e Gram-negativo, quando comparadas às cefalosporinas da segunda e da primeira gerações.

O ácido 6-aminopenicilânico, estrutura básica das penicilinas, pode ser substituído em diferentes posições, gerando um leque variadíssimo de compostos com diferentes propriedades químicas e físicas, com diferentes comportamentos farmacocinéticos e com diferentes espectros de ação.

As penicilinas e as cefalosporinas são antimicrobianos -lactâmicos, inibidores da síntese da parede celular.

Existe uma relação direta entre o uso de antimicrobianos e o aumento de resistência, particularmente com compostos mais recentes e com maior espectro de ação.

A inibição da produção de -lactamase durante o uso de -lactâmicos e a diminuição da afinidade pelo sítio de ligação são alguns mecanismos de resistência bacteriana.

A escolha da droga ideal é aquela que apresenta maior espectro de ação e maior especificidade sobre um determinado microrganismo. A via de administração deve ser preferencialmente a oral sobre a parenteral.

O conhecimento do mecanismo de resistência bacteriana e de sua epidemiologia não é relevante para a síntese de novas drogas.

A ação antimicrobiana acontece a partir da ligação do antimicrobiano a um sítio-alvo na bactéria, interrompendo uma função bacteriana essencial. O mecanismo específico mediante o qual o medicamento provoca a morte celular pode variar para cada grupo de antimicrobiano.

A escolha do antimicrobiano depende do sítio de infecção, do agente causal, da gravidade, dos dados epidemiológicos, do hospedeiro e do produto a ser utilizado. Uma exceção para a prescrição empírica é a urgência do início do tratamento, prescindido, contudo, da coleta de amostras para cultura, para confirmar ou redirecionar a antibioticoterapia.

Os antimicrobianos destroem microrganismos ou suprimem sua multiplicação ou crescimento. São denominados antibióticos, quando produzidos por microrganismos, e quimioterápicos, quando sintetizados.